Browsing by Author "Pessoa Mahana, Carlos David"
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- Item1-benzoyl-2-(2-nitrophenyl)-1H-benzimidazole derivatives: A novel approach to the development of new HIV-1 reverse transcriptase inhibitors(2007) Vásquez Velásquez, David; Lagos Arévalo, Carlos Fernando; Mella Raipán, Jaime Alberto; González Contreras, Luis Gerardo; Ebensperger González, Roberto Alejandro; Alvarez Figueroa, María Javiera; Sáez Moya, Edmundo Alfredo; Pessoa Mahana, Hernán; Araya Secchi, Raul; Gonzalez Wong, Angel; Perez-Acle, Tomas; Pessoa Mahana, Carlos David
- Item2D-QSAR and 3D-QSAR/CoMSIA Studies on a Series of (R)-2-((2-(1H-Indol-2-yl)ethyl)amino)-1-Phenylethan-1-ol with Human β₃-Adrenergic Activity(2017) Apablaza H., Gastón E.; Montoya, Luisa; Morales Verdejo, César Aarón; Mellado, Marco; Cuellar Fritis, Mauricio Alcides; Lagos, Carlos F.; Soto Delgado, Jorge; Chung, Hery; Pessoa Mahana, Carlos David; Jaime Mella
- ItemA facile approach for new dibenzo [b,f][1,5] diazocinones(2005) Pessoa Mahana, Hernán; Martínez Aránguiz, Karen G.; Araya Maturana, Ramiro; Pessoa Mahana, Carlos David
- ItemA Synthetic Overview of New Molecules with 5-HT1A Binding Affinities(2003) Pessoa Mahana, Hernán; Araya Maturana, Ramiro; Saitz Barría, Claudio Antonio; Pessoa Mahana, Carlos David
- ItemAntioxidant Capacity of Pure Compounds and Complex Mixtures Evaluated by the ORAC-Pyrogallol Red Assay in the Presence of Triton X-100 Micelles(2010) Romero, Max; Rojano, Benjamin; Mella Raipán, Jaime Alberto; Pessoa Mahana, Carlos David; Lissi, Eduardo; López Alarcón, Camilo Ignacio
- ItemBIOLOGICAL ACTIVITIES AND CORRELATIONS TENDENCY OF ELECTROCHEMICAL PROPERTIES OF SOME INDOLIZINO[1,2-B]QUINOLINE DERIVATIVES(2012) Cañete Molina, Álvaro; Armijo Mancilla, Juan Francisco; Valle de la Cortina, María Angélica del; Tapia Apati, Ricardo; Theoduloz, C.; Pessoa Mahana, Carlos David; Cantuarias Bottero, Lorena Beatriz; Recabarren Gajardo, Gonzalo
- ItemBiological evaluation of novel 6-arylbenzimidazo [1,2-c]quinazoline derivatives as inhibitors of LPS-induced TNF-alpha secretion(2008) Galarce, Gloria D.; Foncea Ávila, Rocío Eugenia; EdwardsM., Ana M; Pessoa Mahana, Hernán; Pessoa Mahana, Carlos David; Ebensperger González, Roberto Alejandro
- ItemBúsqueda de moduladores del sistema endocannabinoide : síntesis y evaluación biológica de carbamoilos de anillos benzoimidazólicos, diseñados por acoplamiento molecular inducido, dirigidos a la enzima FAAH(2021) Escobar Valderrama, Rossy Andrea; Pessoa Mahana, Carlos David; Pontificia Universidad Católica de Chile. Facultad de QuímicaDesde tiempos remotos, la Cannabis ha sido utilizada tanto por sus acciones medicinales como por sus efectos recreacionales. En la actualidad, hay un sin número de estudios científicos que avalan su uso terapeútico en el manejo del dolor, problemas cardiometabólicos, alteraciones gástricas y diversas enfermedades neurodegenerativas. En esta investigación, se describe el diseño racional de ligandos, síntesis química y evaluación biológica de una serie de 23 compuestos que tendrían la capacidad de modular el sistema endocannabinoide a través de la inhibición de la enzima FAAH (Fatty Acid Amide Hydrolase), que es la encargada de degradar los ligandos endógenos producidos “a demanda”, para mantener los procesos homeostáticos relacionados con las acciones primarias del ser humano. El diseño del esqueleto estructural fue construido a través de estudios de acoplamiento molecular inducido, desarrollado previamente por el grupo de investigación y refinado posteriormente. La síntesis química se desarrollo en tres pasos de reacción, siendo el uso de trifosgeno vital para el éxito de la reacción, ya que permitió controlar la cinética y velocidad de la misma. Por último, se midió la capacidad inhibitoria de la serie, donde 8 moléculas fueron activas, siendo REC-2 el con menor IC50 (2,08 uM). Cabe destacar, que se determinó que la serie es selectiva por la enzima y no tiene efecto sobre MAGL (Mono Acyl Glycerol Lipase). Con esto, se obtuvo la relación estructura-actividad y el farmacóforo de la serie propuesta que permitirá futuros rediseños moleculares para aumentar la capacidad inhibitoria de los compuestos.
- ItemCannabidiol binding and negative allosteric modulation at the cannabinoid type 1 receptor in the presence of delta-9-tetrahydrocannabinol: an In Silico study(2019) Chung, Hery; Fierro Huerta, Angélica; Pessoa Mahana, Carlos David
- ItemComputational modeling study of functional microdomains in cannabinoid receptor type 1(2008) González Wong, Ángel; Pessoa Mahana, Carlos David; Lagos Arévalo, Carlos Fernando; Pérez-Acle, Tomás
- ItemDesarrollo de inhibidores de estructura benzoimidazólica de la enzima humana hidrolasa de amida de ácidos grasos (h-FAAH)(2021) Valdés Hernández, Yudisleydis Lázara; Pessoa Mahana, Carlos David; Pontificia Universidad Católica de Chile. Facultad de QuímicaDurante los últimos años, el sistema endocannabinoide ha emergido como un tema muy relevante en la comunidad de investigadores, debido a la creciente evidencia científica que le atribuye un rol de suma importancia en la regulación homeostásica y su involucración en diversas patologías [1]. El conocimiento de este sistema, constituido por los receptores cannabinoides (RCB1 Y RCB2), sus ligandos endógenos (Anandamida, 2-AG) y las enzimas asociadas a su biosíntesis (NAPE-Fosfolipasa D) y degradación (Hidrolasa de Amidas de Ácidos Grasos o FAAH y la Monoacilglicerol Lipasa o MAGL), ha dotado de herramientas neuroquímicas para el diseño de nuevos fármacos[2]. La relevancia del sistema se ve reforzada por la noción de que los fármacos que interfieren con la actividad del sistema endocannabinoide se consideran candidatos prometedores para el tratamiento de enfermedades de alto impacto social, como lo son el cáncer, la depresión, Alzheimer y enfermedad de Parkinson, entre otras [1,2]. Basados en estos antecedentes, nuestro grupo de investigación se ha abocado al diseño de moduladores de los receptores CB1 y CB2, extendiendo el estudio hacia la modulación positiva indirecta a través del desarrollo de inhibidores de la enzima FAAH. El interés por diseñar este último tipo de moléculas se debe a que los inhibidores de la FAAH generan un aumento específico de anandamida en los tejidos donde los endocannabinoides son producidos por mecanismos de protección fisiológica, dando una respuesta más fina en términos de sitio-selectividad. Esta característica permite suponer que los efectos adversos asociados a la inhibición de FAAH, serían menores que los asociados a la activación directa de los receptores, especialmente CB1. Además, los inhibidores FAAH han demostrado ya poseer efectos antiinflamatorios suprimiendo la liberación de mediadores químicos inflamatorios estimulando los receptores CB2 en células inmunitarias [5]. Basándonos en la misma línea de trabajo, y contando con el modelo in sílico de la enzima FAAH, el objetivo principal de esta investigación es la obtención de nuevas moléculas de núcleo central benzoimidazólico con capacidad inhibitoria sobre la FAAH. El trabajo realizado consistió fundamentalmente en la síntesis de 2 familias de compuestos, conteniendo a la estructura básica de un anillo de benzoimidazol asociado a través de un conector a diversas arilpiperazinas y fenilpirimidinas sustituidas. La orientación del diseño se sustentó, en la medida de lo factible, en el estudio 3D-QSAR (CoMSIA) realizado y publicado por nuestro grupo como parte de esta tesis. Junto a ello, se informa acerca del estudio de acoplamiento molecular de los compuestos con la proteína y su posterior evaluación como inhibidores de la enzima hidrolasa de amida de ácidos grasos humana. Los derivados incorporan sustituyentes de diversa naturaleza, en distintas posiciones del anillo aromático unido a la piperazina, para evaluar tanto efectos electrónicos, como estéricos y de lipofilia, factor importante al momento de atravesar membranas lipídicas y de establecer interacciones hidrofóbicas con la enzima. Finalmente, se evaluó el perfil de selectividad de las moléculas diseñadas hacia FAAH en comparación a otras serinas hidrolasas. Dichos ensayos fueron desarrollados en el marco de la estadía de investigación doctoral.
- ItemDesign, Synthesis, Binding and Docking-Based 3D-QSAR Studies of 2-Pyridylbenzimidazoles—A New Family of High Affinity CB1 Cannabinoid Ligands(2013) Espinosa Bustos, Christian; Iturriaga Vásquez, Patricio; Lagos, Carlos; Mella Raipán, Jaime; Pessoa Mahana, Carlos David; Pessoa Mahana, Hernán; Recabarren Gajardo, Gonzalo Iván; Romero Parra, Javier HernánA series of novel 2-pyridylbenzimidazole derivatives was rationally designed and synthesized based on our previous studies on benzimidazole 14, a CB1 agonist used as a template for optimization. In the present series, 21 compounds displayed high affinitie
- ItemDesign, synthesis, biological evaluation and binding mode modeling of benzimidazole derivatives targeting the cannabinoid receptor type 1(2015) Espinosa Bustos, Christian Marcelo; Lagos, Carlos F.; Romero Parra, Javier Hernán; Zárate Méndez, Ana María; Mella Raipán, Jaime Alberto; Pessoa Mahana, Hernán; Recabarren Gajardo, Gonzalo; Iturriaga Vásquez, Patricio; Tapia Apati, Ricardo; Pessoa Mahana, Carlos David
- ItemDocking and Quantitative Structure-Activity Relationship Studies for the Bisphenylbenzimidazole Family of Non-Nucleoside Inhibitors of HIV-1 Reverse Transcriptase(2008) Lagos Arévalo, Carlos Fernando; Pessoa Mahana, Carlos David; Pérez-Acle, Tomás
- ItemEffect of alpha lipoic acid on leukotriene A(4) hydrolase(2017) Torres, M.; Fierro Huerta, Angélica; Pessoa Mahana, Carlos David; Romero, J.; Cabrera, G.; Faundez, Mario
- ItemErratum: Synthesis of 1-benzyl-3-[4-(aryl-1-piperazinyl) carbonyl]-1h-indoles. Novel ligands with potential d4 dopaminergic activity (Journal of the Chilean Chemical Society (2012) 56:4 (866-869))(2012) Pessoa Mahana, Hernán; Ignacio, C.M.; Pessoa Mahana, Carlos David; Araya Maturana, Ramiro; Almodovar, Iriux; Saitz Barría, Claudio Antonio
- ItemEvaluation of the Membrane Permeability (PAMPA and Skin) of Benzimidazoles with Potential Cannabinoid Activity and their Relation with the Biopharmaceutics Classification System (BCS)(2011) Alvarez Figueroa, María Javiera; Pessoa Mahana, Carlos David; Palavecino-Gonzalez, M. Elisa; Mella Raipán, Jaime Alberto; Espinosa Bustos, Christian Marcelo; Lagos-Munoz, Manuel E.
- ItemExtended N-Arylsulfonylindoles as 5-HT6 Receptor Antagonists: Design, Synthesis & Biological Evaluation(2016) Vera, G.; Lagos, C.; Almendras Riesco, Sebastián Ignacio; Hebel, D.; Flores, F.; Valle, G.; Pessoa Mahana, Carlos David; Mella, J.; Montecinos Escobar, Rodrigo Andrés; Recabarren Gajardo, Gonzalo
- ItemInfluence of lipophilia and of the vehicle used in the transdermal absorption of novel benzimidazole compounds with possible anti-HIV activity(2008) Alvarez Figueroa, María Javiera; Pessoa Mahana, Carlos David; Gonzalez-Bustamante, Daniela Andrea
- ItemInteraction of 5-aminosalicylic acid with nitrous acid: formation of the diazonium derivative and nitric oxide release(2011) López Alarcón, Camilo Ignacio; Lissi, Eduardo; Hoffmann, Pascal; Mella Raipán, Jaime Alberto; Pessoa Mahana, Carlos David; Speisky, Hernán; Moller, Matias; Ferrer-Sueta, Gerardo; Denicola, Ana
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